Paul Sparks
0 
3605
318
W związku z epidemią opioidów szalejącą w Ameryce wielu naukowców poszukuje alternatywnego leku przeciwbólowego - takiego, który mógłby być stosowany zamiast opioidów bez śmiertelnych skutków ubocznych.
Obecnie zespół naukowców z USA i Japonii twierdzi, że opracował obiecujący nowy lek syntetyczny, który może być równie skuteczny w łagodzeniu bólu, jak opioidy, ale bez stwarzania ryzyka uzależnienia. W nowym badaniu lek o nazwie AT-121 skutecznie łagodził ból u małp rezus, nie wywołując szkodliwych skutków ubocznych ani nie powodując uzależnienia małp. Jednak potrzeba więcej badań, zanim lek będzie można ocenić na ludziach.
„Myślę, że to całkiem interesujące” - powiedział dr Bryan Roth, profesor farmakologii i lekarz z University of North Carolina w Chapel Hill, który nie brał udziału w badaniach. „Wyniki są naprawdę jednoznaczne, ale jest jeszcze kilka rzeczy, które należy zrobić, zanim ostatecznie będzie można je wykonać” - powiedział.
Chociaż liczba opioidów przepisywanych w USA spadła od szczytu w 2010 r., Poziomy pozostają wysokie. Centers for Disease Control and Prevention (CDC) stwierdziło, że w 2016 r. Odnotowano ponad 42 000 zgonów z powodu przedawkowania opioidów, w porównaniu z 33 000 zgonów w 2015 r., O których wcześniej donoszono. [Amerykańska epidemia używania opioidów: 5 zaskakujących faktów]
„To ogromny problem. Nie sądzę, żeby ktokolwiek się z tym nie zgadzał” - powiedział Roth .
Nowy kandydat na lek
Według badań AT-121 uważany jest za lek dwufunkcyjny, co oznacza, że celuje w dwa specyficzne receptory opioidowe w mózgu, które hamują odczuwanie bólu: receptor peptydu opioidowego mu (MOP) i nocyceptyny / receptor peptydu sorfaniny FQ (NOP). Podobne leki badano w eksperymentach na myszach i chociaż leki te skutecznie łagodziły ból, okazały się uzależniające i dlatego nie były realną alternatywą dla istniejących opioidowych środków przeciwbólowych.
„Jest to pierwszy [lek przeciwbólowy] wykazany w modelu nieludzkim [naczelnych], który ma tak obiecujący profil”, powiedział współautor badania Mei-Chuan Ko, profesor fizjologii i farmakologii na Wake Forest University w Północnej Karolinie. .
Zespół przetestował lek na 15 dorosłych samcach i samicach małp rezusów (Macaca mulatta). Poprzez serię eksperymentów naukowcy ustalili, że małpy, którym podano AT-121, nie odczuwały bólu i nie doświadczyły typowych skutków ubocznych związanych z podobnymi lekami.
„Uśmierzanie bólu obserwowane w [eksperymentach na zwierzętach] było podobne do morfiny, ale zastosowana dawka AT-121 była 100-krotnie niższa niż morfiny” - powiedział współautor badania Nurulain Zaveri, prezes i dyrektor naukowy Astraea Therapeutics, firmy farmaceutycznej zaangażowanej w badanie.
Lek nie tylko łagodził ból, ale także małpy nie uzależniały się od niego. Kiedy małpy otrzymały możliwość samodzielnego podawania AT-121 przez naciśnięcie przycisku, wielokrotnie decydowały się tego nie robić. Sugeruje to, że AT-121 nie daje satysfakcjonującego ani wzmacniającego efektu, który prowadziłby do uzależnienia, przynajmniej w tym krótkoterminowym eksperymencie.
Fakt, że lek był badany na modelu naczelnych, a nie na modelu myszy, jak ma to miejsce w wielu podobnych badaniach, oznacza, że działanie leku jest prawdopodobnie znacznie bliższe temu, czego naukowcy spodziewaliby się zobaczyć u ludzi, powiedział Roth. Małpy nie doświadczyły żadnych zmian w zdrowiu układu oddechowego podczas przyjmowania AT-121, co sugeruje, że jest mało prawdopodobne, aby przedawkowanie spowodowało szkodliwe lub śmiertelne skutki dla układu oddechowego związane z przedawkowaniem opioidów. „Byłby to znaczący postęp, gdyby ten [rezultat] był możliwy do przeniesienia na ludzi” - dodał Roth.
Jednym z ograniczeń badania było to, że nie dotyczyło tak zwanych „działań niecelowych” - powiedział Roth. Odnosi się to do interakcji leku z innymi częściami mózgu lub obszarami poza mózgiem. „To bardzo ważne, aby się dowiedzieć - czy [AT-121] oddziałuje z jakimikolwiek innymi receptorami, kanałami jonowymi lub transporterami w organizmie?” Powiedział Roth. Takie interakcje mogą determinować potencjalne skutki uboczne poza tymi, które zostały zbadane w tym badaniu.
Naukowcy planują kontynuować swoje badania, przeprowadzając badania bezpieczeństwa i toksykologiczne wymagane przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków przed przystąpieniem do badań klinicznych na ludziach. „Chcemy działać tak szybko, jak to możliwe, ponieważ nasze wyniki są ekscytujące” - powiedział Zaveri. Dodała, że naukowcy badają również inne związki, które mają podobny profil jak AT-121.
„Jeśli naprawdę uda nam się wymyślić te nowe typy związków, mogą one potencjalnie zmniejszyć wiele obciążeń medycznych” - powiedział Ko. „Widzę, że będzie to miało ogromny wpływ na nasze społeczeństwo i społeczność globalną”.
„Jest to jedno z kilku tego typu badań, które zostały niedawno opublikowane, które sugerują, że może istnieć nadzieja na stworzenie bezpiecznych leków do leczenia bólu” - powiedział Roth. „Daje mi nadzieję, że możemy skręcić za rogiem”.
Naukowcy opublikowali swoje badanie dzisiaj (28 sierpnia) w czasopiśmie Science Translational Medicine.
Oryginalny artykuł na .